關于克唑替尼
據悉,原研克唑替尼(Crizotinib;Xalkori)是輝瑞研發的抑制Met、ALK、ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑,被FDA批準用于治療ALK陽性的晚期/轉移性NSCLC(2011/08)和ROS1陽性晚期/轉移性NSCLC(2016/03)。
克唑替尼是腫瘤藥物研發史上最快速的藥物之一,其發明人是華裔科學家崔景榮博士,曾榮獲第38屆美國國家發明者年度獎。
截止目前,Xalkori已經在全球90多個國家被批準用于治療ALK陽性NSCLC,去全球70多個國家被批準用于治療ROS1陽性NSCLC。
相關數據顯示,Xalkori的市場表現并不亮眼,其銷售(http://www.bbmxgt.com/sell/)峰值僅有5.94億美元。這可能是由于同機制藥物和其仿制藥的獲批問世,以及其自身的劣勢。克唑替尼一般在使用10-11月后出現耐藥,且其血腦屏障透過率低,無法有效抑制腫瘤細胞的腦轉移。
另外,克唑替尼于2013年1月在國內被批準用于治療ALK陽性的晚期/轉移性NSCLC,商品名為賽可瑞,2017年11月又被NMPA批準用于治療ROS1陽性的晚期NSCLC。