資料顯示,這是一款靶向BET的口服小分子抑制劑,此前已在中國獲批開展單藥用于惡性血液系統腫瘤的臨床試驗,目前1期臨床研究正在進行中。
關于BPI-23314
據悉,BPI-23314是由其自主研發的新分子實體化合物,是一種新型強效、選擇性的溴結構域和末端外結構域(BET)蛋白家族的口服小分子抑制劑,具有全新的降解靶點蛋白的作用機制,擬用于血液瘤、乳腺癌以及肺癌等腫瘤的治療。
BET蛋白在人體組織中廣泛表達,參與基因轉錄的調控。
研究發現,BET蛋白的異常表達和功能失調與多種疾病關聯,尤其與腫瘤的發生、浸潤、轉移等過程密切相關。作為一種極具潛力的抗腫瘤靶點,近些年BET家族蛋白得到了廣泛關注和開發。
相關資料顯示,BPI-23314能通過特異性抑制BET家族蛋白的功能,調控癌癥相關基因的轉錄表達,進而影響細胞生長、增殖、凋亡等多個生理過程,最終達到抑制腫瘤生長的目標。
BPI-23314于2019年3月,獲得CDE批準開展單藥用于惡性血液系統腫瘤的臨床試驗。根據中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺,目前貝達藥業正在進行一項1期單臂試驗。
這是一項評價BPI-23314片口服在復發/難治性急性髓系白血病患者中單次和連續給藥的安全性、耐受性和藥代動力學的1期研究。研究主要目的是評估BPI-23314片在復發/難治性急性髓系白血病患者的安全性和耐受性,以及探索最大耐受劑量(MTD),確定2期研究推薦劑量(RP2D)。目前該研究正在受試者招募中。
此次BPI-23314再次獲批臨床,擬開發用于晚期惡性實體瘤。